Qual o principal mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais AINEs e quais suas principais ações farmacológicas?

Perguntado por: vmesquita . Última atualização: 17 de janeiro de 2023
4.8 / 5 2 votos

O principal mecanismo de ação dos AINEs é a inibição da síntese de prostaglandinas. Essas moléculas têm importante papel na resposta inflamatória, pois aumentam a permeabilidade capilar, atraem macrófagos e sensibilizam as terminações nervosas, provocando dor no local.

3.1 Anti-inflamatórios não-esteroides. Os anti-inflamatórios não-esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.

A ação antipirética dos AINE está fundamentada por inibir a produção de PG no hipotálamo (RANG, et al, 2007). Os AINE são eficazes em dor leve a moderada, especialmente em dores originadas no processo inflamatório ou lesão tecidual.

Apesar de terem a mesma finalidade anti-inflamatória, a principal diferença entre essas classes medicamentosas é o mecanismo de ação. Essa questão fica clara ao evidenciar que o AINE inibe a enzima COX. Enquanto o AIE (Anti-inflamatório esteroide) induz um gene que inativa a fosfolipase A2.

Efeito Anti-inflamatório: Diminuição da produção de prostaglandinas derivadas da COX-2, levando a diminuição da vasodilatação, edema e dor; Efeito Analgésico: Diminuição da dor (principalmente a inflamatória), diminuição de prostaglandinas que sensibilizam nociceptores da DOR (PGE2 e PGI2);

Os remédios anti-inflamatórios são utilizados para tratar inflamações e seus sintomas, como edema, dor e febre. Esses fármacos geralmente são divididos em duas classes, os esteroidais, mais conhecidos como corticoides, e os anti-inflamatórios não esteroidais, populares pela sigla Aines.

Anti-inflamatórios esteroidais (AIEs)
Esse grupo tem como característica inibir as fosfolipases, impedindo a formação de ácido araquidônico. Possui efeitos imunossupressores e anti-inflamatórios e efeitos adversos relacionados ao metabolismo de carboidratos, proteico e lipídico.

Diferentemente dos AINE, que são apenas sintomáticos, os anti-inflamatórios esteroides alteram a evolução da doença. Quanto à eficácia, os anti-inflamatórios esteroides suplantam os AINE e são recomendados em casos não responsivos com AINE.

Quando um anti-inflamatório é utilizado, suas moléculas competem com as enzimas ciclo-oxigenases, preenchem seus receptores e impedem que ajam sobre o ácido araquidônico, o que impede a formação da prostaglandina. Com menor produção de prostaglandina pelo corpo, a inflamação diminui.

Os anti-inflamatórios agem no organismo inibindo a ação de uma enzima chamada ciclooxigenase (COX), a qual permite o aumento da produção de uma substância chamada prostaglandina, responsável pelo surgimento do quadro inflamatório.

Anti-inflamatórios Não Esteroides: farmacocinética
São ácidos orgânicos fracos que atuam principalmente nos tecidos inflamados e se ligam, significativamente, à albumina plasmática.

I- Os AIES tem seu princípio de atuação na fosfolipase A2, dando início a toda cascata de inflamação.

A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.

Os medicamentos anti-inflamatórios esteroidais (também conhecidos como corticoides, corticosteroides ou glicocorticoides) são drogas que agem semelhantemente ao cortisol endógeno, hormônio relacionado com o metabolismo da glicose e das proteínas, além de sua função antagonistadas respostas imunológicas e inflamatórias.

Os anti-inflamatórios esteroidais (AIEs) são drogas que mimetizam os efeitos do hormônio cortisol. Este hor- mônio é essencial à vida, sendo respon- sável por vários processos, desde o esta- do de embrião.