Por que os AINEs também aliviam a dor?

Perguntado por: rpimenta . Última atualização: 17 de janeiro de 2023
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A maioria dos AINEs diminui a produção de prostaglandinas bloqueando as enzimas cicloxigenases (COX-1 e COX-2), fundamentais para a síntese de prostaglandinas. Um tipo de AINE, os coxibes (inibidores de COX-2) tendem a bloquear principalmente enzimas COX-2.

Mecanismo de Ação dos AINES
Os efeitos terapêuticos e colaterais dos AINES resultam principalmente da inibição das enzimas COX, prejudicando, assim, a transformação final do ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclina e tromboxanos.

O mecanismo de ação dos AINES consiste na inativação das enzimas que degradam o ácido araquidônico, este liberado através de alguma lesão de membrana, sendo essas enzimas denominadas de Ciclooxigenase (COX) e a Lipoxigenase (LOX) (SPINOSA, GÓRNIAK, BERNARDI, 2011).

Qual é a diferença entre analgésico e anti-inflamatório? A forma mais simples de explicar a diferença entre um remédio analgésico e um anti-inflamatório é que o primeiro atua diretamente no combate à dor. Já o segundo serve para eliminar uma inflamação e, consequentemente, a dor causada por ela.

Apesar de terem a mesma finalidade anti-inflamatória, a principal diferença entre essas classes medicamentosas é o mecanismo de ação. Essa questão fica clara ao evidenciar que o AINE inibe a enzima COX. Enquanto o AIE (Anti-inflamatório esteroide) induz um gene que inativa a fosfolipase A2.

Os AINES têm três efeitos principais: analgésico, antipiréticos, e anti-inflamatórios.

Todos os anti-inflamatórios apresentam três efeitos básicos:

  • Antipirético (abaixa a febre).
  • Analgésico (combate a dor).
  • Anti-inflamatório (reduz a inflamação).

A ação antipirética dos AINE está fundamentada por inibir a produção de PG no hipotálamo (RANG, et al, 2007). Os AINE são eficazes em dor leve a moderada, especialmente em dores originadas no processo inflamatório ou lesão tecidual. Há dois sítios de ação no qual os fármacos podem agir.

Os AINES aliviam a dor, a febre e a inflamação pela inibição da enzima COX.

Entre os anti-inflamatórios, a nimesulida é mais potente que o ácido acetilsalicílico (AAS). Por outro lado, não tem grande vantagem em relação ao diclofenaco e o ibuprofeno. “Sua atividade contra a febre possui a mesma eficácia que a dipirona sódica e o diclofenaco.

Os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) encontram-se entre os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. Essa classe heterogênea de fármacos inclui a aspirina e vários outros agentes inibidores da ciclo-oxigenase (COX), seletivos ou não.

I- Os AIES tem seu princípio de atuação na fosfolipase A2, dando início a toda cascata de inflamação.

A inflamação é uma reação normal do sistema imunológico a uma agressão no organismo que deve ser neutralizada ou eliminada. Pode ser gerada por infecções de bactérias, vírus e outros parasitas, além de outros fatores como calor, traumas físicos e exposição à radiação e a produtos químicos irritativos.

A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.

As prostaglandinas são sintetizadas em membranas a partir do ácido araquidônico, que é produzido pela quebra de fosfolipídios pela enzima fosfolipase A2, presente nos leucócitos e plaquetas, que é ativada por citocinas pró-inflamatórias.

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